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琥珀酸去甲文拉法辛
化学名称:4-(2-(二甲基氨基)-1-(1-羟基环己基)乙基)苯酚琥珀酸盐一水物;琥珀酸去甲文拉法辛
英文名称:Desvenlafaxine succinate
CAS号:386750-22-7
分子式:C16H25NO2.C4H6O4.H2O
分子量:399.48
结构式:
溶解度:572mg/ml
BCS:ClassIII类
本品性质稳定,对湿热不敏感。可以采用湿法制粒解决制备本品。
用途:
琥珀酸去甲文拉法辛通过抑制再摄取的机制来增加5-羟色胺和去甲肾上腺素的治疗。更重要的是,琥珀酸去甲文拉法辛不是激素类药物,它将成为经期综合症患者的首选用药。
美国辉瑞公司出品的DVS缓释片(商品名:PRISTIO®剂型为缓释片规格有50mg、100mg两种规格。本品用于重度抑郁症。
美国FDA批准惠氏公司(http://www.chemdrug.com/company/)惠氏制药(http://www.chemdrug.com/)子公司结构新颖的一日1次的5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)琥珀酸去甲文拉法辛控释片(desvenlafaxine succinate,Pristiq)上市,用于治疗成人严重的抑郁性障碍(MDD)。
本品不通过CYP2D6代谢途径在其活性状态释放盐酸文拉法辛(商品名:Effexor XR)主要活性代谢物。此有益于本品可与通过此代谢途径的其它药物(http://www.chemdrug.com/)联 合用药。Effexor XR是由惠氏公司发现与开发的,是美国FDA批准治疗MDD的首个SNRI,是目前全球最广泛处分用药的抗抑郁药。Pristiq本品也是惠氏公司发现与开发的。